顆粒在線訊：鈀催化羰基化是廣受學(xué)術(shù)界和工業(yè)界關(guān)注的重要反應(yīng)，在構(gòu)建多種實(shí)用分子中頗具應(yīng)用價(jià)值，通過一氧化碳的引入（羰基化過程），可將大宗化工原料，如烯烴、烷基或芳基鹵化合物等，轉(zhuǎn)化為醛、醇和羧酸衍生物等高價(jià)值產(chǎn)品。然而，經(jīng)典的鈀催化（零價(jià)/二價(jià)鈀催化循環(huán)）羰基化，在實(shí)現(xiàn)高收率、高化學(xué)選擇性、高區(qū)域選擇性及對映選擇性等方面面臨挑戰(zhàn)。

　　中國科學(xué)院成都生物研究所藥物設(shè)計(jì)與合成項(xiàng)目組研究員廖建團(tuán)隊(duì)開發(fā)了以手性亞砜膦/鈀絡(luò)合物為催化劑，通過高價(jià)鈀催化途徑的不對稱胺羰化的新策略。溫和條件下，科研人員利用該策略實(shí)現(xiàn)了高收率、高化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性和對映選擇性的羰化反應(yīng)，合成了系列高光學(xué)純度的軸手性a-酮酰胺/酰胺類化合物。這類化合物表現(xiàn)出良好的IL-1β抑制活性和極低的細(xì)胞毒性，有望開發(fā)為治療痛風(fēng)的候選小分子藥物。此外，研究還從實(shí)驗(yàn)和理論計(jì)算角度，解析了高價(jià)鈀催化羰基化的機(jī)制。該成果為高價(jià)鈀催化在羰基化和其他方向上的應(yīng)用奠定了研究基礎(chǔ)。

　　相關(guān)研究成果以Enantioselective double carbonylation enabled by high-valent palladium catalysis為題，發(fā)表在《美國化學(xué)學(xué)會(huì)會(huì)刊》（Journal of the American Chemical Society）上。研究工作得到國家自然科學(xué)基金的支持。

合成過程（圖片來源于J.Am.Chem.Soc.）

來源：成都生物研究所