近日，大連化物所仿生催化合成創(chuàng)新特區(qū)研究組（02T4組）陳慶安研究員和萬伯順研究員團(tuán)隊(duì)發(fā)表了題為“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的綜述文章，系統(tǒng)介紹了催化分子間環(huán)加成反應(yīng)的研究現(xiàn)狀與發(fā)展前景。

分子間環(huán)加成反應(yīng)可以將不同的結(jié)構(gòu)片段進(jìn)行整合，具有較高的步驟和原子經(jīng)濟(jì)性，是構(gòu)建雜環(huán)的最直接和高效的方法。氨基雜環(huán)是很多藥物分子的核心結(jié)構(gòu)，在2019年全球銷售前200的藥物中，約25%都含有氨基雜環(huán)骨架。生物體內(nèi)脫氧核糖核酸（DNA）和核糖核酸（RNA）組成單元的堿基部分也是氨基雜環(huán)。因此，各類氨基雜環(huán)的精準(zhǔn)構(gòu)筑工作一直備受合成化學(xué)家的關(guān)注。

炔酰胺是一類特殊的功能化炔烴化合物。炔酰胺的碳碳三鍵直接與氮原子相連，極大增強(qiáng)了炔的活性，同時(shí)氮原子上還連有吸電子基，使得反應(yīng)具有良好的穩(wěn)定性。由于這種獨(dú)特的結(jié)構(gòu)，炔酰胺同時(shí)具有親電和親核兩種性質(zhì)?；诖?，催化炔酰胺的分子間環(huán)加成反應(yīng)已成為精準(zhǔn)構(gòu)筑各類氨基雜環(huán)的通用方法。該綜述回顧了過去十年該領(lǐng)域的研究進(jìn)展，按照過渡金屬和酸催化體系，對(duì)已有分子間環(huán)加成反應(yīng)類型進(jìn)行了系統(tǒng)的總結(jié)與評(píng)述，并展望了今后的研究重點(diǎn)。

陳慶安團(tuán)隊(duì)一直致力于開發(fā)高效催化體系，實(shí)現(xiàn)不飽和含氮分子的分子間環(huán)加成反應(yīng)（ACIE 2020，ACIE 2018，ACIE 2016，ACIE 2015，ACIE 2014，ACIE 2013，ACIE 2012，ACIE 2011，JACS 2015）。

該綜述發(fā)表在Chemical Society Reviews上。相關(guān)研究工作得到了國家自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的資助。（文/圖 呼延成）