近日，中國科學院新疆理化技術研究所民族藥研究創(chuàng)新團隊研究員阿吉艾克拜爾·艾薩課題組從新疆分布的牛扁全草中發(fā)現7個新化合物（1-7）。其中，化合物Barpuberudine (1)是新骨架類型C20-二萜生物堿，化合物barpubenines A(6)和B(7)是重排型C18-二萜生物堿。 

通過HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波譜數據分析，確定了新化合物1-7的平面結構及相對構型，化合物1是一個具有新穎骨架的C20-二萜生物堿，推測其生源途徑為，化合物Barpuberudine D(4)作為前體化合物，經C-11和C-12鍵的斷裂開環(huán)和C-9位的異構化，再經縮醛化和O-甲基化得到1（圖2）。篩選新化合物1-7對A-549和Hela2種癌細胞株的細胞毒性，結果顯示，所有化合物均未顯示出明顯的細胞毒性（IC50>50μM）；測定新化合物對白色念珠菌（ATCC 10231）、大腸桿菌（ATCC 11229）和金黃色葡萄球菌（ATCC 6538）的抗菌活性，結果顯示，化合物1、4和7對金黃色葡萄球菌有不同程度的抗菌活性，化合物4對白色念珠菌有一定的抗菌活性。該研究豐富了二萜生物堿的化學結構多樣性，并為進一步開發(fā)利用新疆特色烏頭屬植物資源奠定基礎。

二萜生物堿（Diterpenoid alkaloids）是一類結構復雜且活性多樣的含氮有機化合物，主要來源于毛茛科（Ranunculeceae）烏頭屬（Aconitum）和翠雀屬（Delphinium）植物中。因其種類較多、來源較廣、結構復雜多變，且一般具有活性和毒性并存的特征，使得二萜生物堿既是當前植物化學研究的熱點，又是藥物化學研發(fā)新藥的突破點。毛茛科烏頭屬植物中發(fā)現的二萜生物堿多具有鎮(zhèn)痛、消炎、局麻和強心的作用。用于治療慢性支氣管炎、腰腿疼痛、關節(jié)腫痛；外用治療疥癬、淋巴結結核等。 

相關研究成果發(fā)表在Phytochemistry上，博士研究生努爾皮達·阿卜拉江為論文第一作者，阿吉艾克拜爾·艾薩為論文通訊作者。研究工作受到新疆維吾爾自治區(qū)國際科技合作項目、中科院國際合作項目以及中科院中亞藥物研發(fā)中心的資助。 

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圖1.化合物1-7的化學結構

圖2.化合物1可能的生源途徑圖